Retevmo（Selpercatinib）是首款高选择性靶向RET突变或融合的精准治疗药物，此前已获得美国FDA批准用于治疗RET基因出现融合或者突变的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌和甲状腺癌。
塞尔帕替尼LOXO-292 Retevmo(Selpercatinib)治疗RET基因出现融合或者突变的非小细胞肺癌
【中文名】：塞尔帕替尼
【商品名】：Retevmo
【化学名】：Selpercatinib
【制造药厂】：Eli Lilly
80mg；40mg
【药物简介说明】
塞尔帕替尼LOXO-292 Retevmo(Selpercatinib)是一款强效RET激酶抑制剂，它在2020年首次获得美国FDA加速批准，治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、髓样甲状腺癌（MTC）和甲状腺癌这三种癌症。这些患者肿瘤的RET基因出现融合或者突变。
塞尔帕替尼LOXO-292 Retevmo(Selpercatinib)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。此前，美国FDA已批准Retevmo用于治疗肿瘤特定基因（转染期间重排基因，RET基因）存在基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者。
【临床数据】
单臂多中心Ⅰ/Ⅱ期LIBRETTO-001试验对Selpercatinib的安全性和有效性进行了评估，这是迄今针对RET驱动型癌症患者规模最大的一项临床试验(N=702)。
该临床试验既纳入了初治患者，也纳入了经治的各种晚期实体肿瘤患者，包括RET融合阳性的NSCLC、RET突变的MTC、RET融合阳性的甲状腺癌以及其它RET变异的实体肿瘤。主要研究终点为客观缓解率（ORR），由独立评估委员会评估。预设的次要研究终点包括DoR，中枢神经系统(CNS) ORR，PFS等。
疗效方面，在初治的NSCLC患者中，接受Selpercatinib治疗后ORR可以达到85%，在既往化疗失败的NSCLC患者中ORR达到64%。此外Selpercatinib还具有良好的透过血脑屏障的性能，在合并中枢神经系统（CNS）转移的患者中，颅内ORR高达81.8%；对于未接受MKI治疗的RET突变MTC患者，经Selpercatinib治疗后ORR 为73%，接受过MKI治疗的患者ORR为 69%；RET融合的甲状腺癌，未接受过系统性治疗的患者ORR为 100%, 经治的患者ORR为 79%。
【用法用量】
基于体重的塞尔帕替尼LOXO-292 Retevmo(Selpercatinib)推荐剂量为：
- 少于50公斤：120毫克
- 50公斤或以上：160毫克
每天两次（大约每12小时一次）口服RETEVMO，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
吞下整个胶囊。不要压碎或咀嚼胶囊。
除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时，否则不要错过任何剂量。
如果在RETEVMO给药后出现呕吐，请不要再服用其他剂量，并继续到下一个预定时间进行下一次剂量。
【最常见的副作用】
塞尔帕替尼LOXO-292 Retevmo(Selpercatinib)可能引起严重的副作用包括肝毒性(肝损伤或损伤)、血压升高、QT延长(在两次搏动之间心肌恢复所需的时间比正常时间长)、出血和过敏反应，也可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。
