EXKIVITY是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
莫博替尼Exkivity Tak-788(Mobocertinib)治疗非小细胞肺癌
【中文名】：莫博替尼
【商品名】：Exkivity
【化学名】：Mobocertinib
【制造药厂】：Takeda
40mg 120粒
【药物简介说明】
2021年9月15日，武田宣布FDA加速批准Exkivity（mobocertinib）莫博替尼上市，用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这是FDA批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。
【临床数据】
EGFR20外显子插入突变，属于相对罕见突变，突变分布于外显子20的C-螺旋结构域及其末端环状区。最常见的突变位点是C-螺旋结构域末端环状区，尤其在外显子767和774之间。针对EGFR的靶向治疗效果都很差，化疗联合抗血管生成药物贝伐珠单抗是常用方案。
该项适应症的批准是基于在美国临床肿瘤学会年会（ASCO）上提交的I/II期研究（EXCLAIM）的总体反应率（ORR）和反应持续时间（DoR）结果。
该试验由114名EGFR Exon20插入阳性的NSCLC患者组成，这些患者之前接受过1铂类治疗。2020 ESMO更新了160mg QD的条件下的最新研究结果，最终ORR为43%，DOR为13.9个月，mPFS为7.3个月。
【用法用量】
Exkivity（mobocertinib）莫博替尼推荐剂量：160mg每天一次口服，有或没有食物。
【最常见的副作用】
Exkivity（mobocertinib）莫博替尼最常见（>20%）的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。
最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少，淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。
