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色瑞替尼Zykadia(Ceritinib)是一种靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK融合蛋白)、胰岛素样生长因子受体(IGF-1R)、胰岛素受体(InsR)和ROS1的激酶抑制剂,对ALK活性最强。

色瑞替尼Zykadia(Ceritinib)治疗alk阳性非小细胞肺癌


【中文名】:色瑞替尼

【商品名】:Zykadia

【化学名】:Ceritinib

【制造药厂】:Novartis诺华

150mg;胶囊


【简介说明】

色瑞替尼Zykadia(Ceritinib)是一种靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK融合蛋白)、胰岛素样生长因子受体(IGF-1R)、胰岛素受体(InsR)和ROS1的激酶抑制剂,对ALK活性最强。Zykadia(Ceritinib)可抑制ALK的自身磷酸化,ALK介导的磷酸化作用于下游信号蛋白STAT3,在体外和体内都能抑制ALK依赖的癌细胞的增殖。

Ceritinib抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK 融合蛋白的细胞系在体外的增殖,在小鼠和大鼠中显示出对剂量依赖性EML4-ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)异种移植瘤的生长抑制。在携带对Crizotinib耐药的EML4-ALK阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中,色瑞替尼Zykadia(Ceritinib)在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖的抗肿瘤活性。


色瑞替尼 zykadia

【适应症】
色瑞替尼Zykadia适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

 

【用法用量】
每天1次,每次750mg(5粒),餐前至少1小时或餐后至少2小时后服用。

 

【常见不良反应】
最常见不良反应包括腹泻、恶心、疲乏、呕吐、腹痛、食欲减退、体重减轻等。

 

【警告及注意事项】

(1)严重和持续胃肠道毒性:36%患者由于发生腹泻、恶心、呕吐、或腹痛需要调整剂量。如对止吐药或止泻药无反应,应减低剂量。

(2)肝毒性:ZYKADIA或有肝毒性,至少每月检查肝功。出现肝损伤时考虑暂停、减低剂量或永久终止ZYKADIA治疗。

(3)间质性肺疾病(ILD)/肺炎:2.4%患者发生,诊断有治疗相关ILD/肺炎应永久终止ZYKADIA治疗。

(4)QT间期延长:ZYKADIA可能导致QTc间期延长。要监视患者的心电图和电解质情况。若患者有充血性心衰、心动过缓、电解质异常,或患者正在使用已知延长QTc间期药物等情况,则不给药或减低剂量,或永久终止ZYKADIA治疗。

(5)高血糖:ZYKADIA或致高血糖。用药前监视空腹血糖水平,需要时服用抗高血糖药物。如果无法控制血糖,考虑不给药或降低剂量,或永久终止ZYKADIA治疗。

(6)心动过缓:ZYKADIA或致心动过缓,定期监视心率和血压,若无法控制,则不给药或降低剂量,或永久终止ZYKADIA治疗。

(7)胰腺炎:脂肪酶/淀粉酶升高可能预示胰腺炎的发生,用药前及定期监测脂肪酶及淀粉酶。

(8)胚胎胎儿毒性:ZYKADIA可能危害胎儿,告知育龄女性服药期间做好避孕措施。

 

药物相互作用

(1)CYP3A抑制剂和诱导剂:使用本药时,应避免同服强CYP3A抑制剂或诱导剂,如果必须同时使用,应降低ZYKADIA剂量。

(2)CYP3A和CYP2C9底物:使用本药时,应避免同服治疗指数(therapeutic indice)较窄的CYP3A和CYP2C9底物药物。



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