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鲁比卡丁Zepzelca (lurbinectedin) 能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程,并抑制肿瘤相关巨噬细胞的转录过程,以及调控肿瘤生长所需之细胞因子的产生。

鲁比卡丁Zepzelca(Lurbinectedin)治疗小细胞肺癌


【中文名】:鲁比卡丁

【商品名】:Zepzelca

【化学名】:Lurbinectedin

【制造药厂】:爱尔兰爵士制药 Jazz Pharmaceuticals

4 mg冻干粉;注射剂


【药物简介说明】
魯比卡丁Zepzelca (lurbinectedin) 能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录过程,并抑制肿瘤相关巨噬细胞的转录过程,以及调控肿瘤生长所需之细胞因子的产生。故可促进肿瘤细胞死亡,也可使肿瘤微环境 (microenvironment) 正常化。美国食品药物管理局 (Food and Drug Administration, FDA) 于2020年6月15日核准鲁比卡丁Zepzelca用于转移性小细胞肺癌病人做为使用过第一线含铂类化疗后恶化的第二线治疗。
鲁比卡丁Zepzelca(Lurbinectedin)
魯比卡丁Zepzelca 是PharmaMar研发的海鞘素衍生物,为肿瘤创新药,RNA聚合酶Ⅱ的抑制剂,能与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合,通过阻滞RNA聚合酶Ⅱ与DNA的结合,并降解RNA聚合酶Ⅱ的催化亚基RPB1,从转录的起始至延长阶段发挥抑制转录活性,使肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。

【适应症】
魯比卡丁Zepzelca是一种烷基化药物,适用于治疗铂类化学疗法或铂类化疗后疾病进展的成年转移性小细胞肺癌(SCLC)成年患者。

【用法用量】

(1)建议剂量:每21天3.2 mg / m2。
(2)在60分钟内以静脉输注方式给药。
(3)考虑使用皮质类固醇和5-羟色胺拮抗剂进行预用药。

【常见不良反应】
最常见的不良反应包括实验室异常(≥20%)是白细胞减少症,淋巴细胞减少症,疲劳,贫血,中性粒细胞减少,肌酐增加,丙氨酸转氨酶增加,葡萄糖增加,血小板减少症,恶心,食欲下降,肌肉骨骼疼痛,白蛋白减少,便秘,呼吸困难,钠减少,天冬氨酸转氨酶增加,呕吐,咳嗽,镁减少和腹泻。

【注意事项】

(1)骨髓抑制:每次给药前监测血球计数。仅当基线中性粒细胞计数≥1,500细胞/ mm 3且血小板计数≥100,000 / mm 3时才开始使用Zepzelca治疗。根据严重程度停药,减少剂量或永久中止Zepzelca
(2)肝毒性:在开始Zepzelca之前,治疗期间和临床指示期间定期监测肝功能测试。根据严重程度停药,减少剂量或永久中止Zepzelca
(3)胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌性和雄性对胎儿有潜在危险,并使用有效的避孕方法。



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