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体外研究表明,凡德他尼Caprelsa可以抑制酪氨酸激酶的活性,包括EGFR和VEGFR家族,RET,BRK,TIE2,EPH受体和Src激酶家族成员等。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤

凡德他尼Caprelsa(Vandetanib)治疗甲状腺癌


【中文名】:凡德他尼

【商品名】:Caprelsa

【化学名】:Vandetanib

【制造药厂】:Astrazeneca 阿斯利康

100mg,300mg;药片


【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib) 简介说明】

体外研究表明,凡德他尼Caprelsa可以抑制酪氨酸激酶的活性,包括EGFR和VEGFR家族,RET,BRK,TIE2,EPH受体和Src激酶家族成员等。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤生成,转移,血管生成和维持肿瘤微环境。另外,Caprelsa暴露的N-去甲基代谢物占7-17.1%,对VEGF受体(KDR和Flt-1)和EGFR的母体化合物具有相似的抑制活性。


凡德他尼,Caprelsa

在体外,Caprelsa抑制肿瘤细胞的内皮细胞中的表皮生长因子(EGF) - 受体酪氨酸激酶磷酸化及刺激内皮细胞中VEGF的酪氨酸激酶磷酸化。

在体内,Caprelsa减少肿瘤细胞诱导的血管生成及肿瘤血管通透性,并抑制小鼠肿瘤的肿瘤生长和转移。

 

【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib) 适应症】

不能手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。用于惰性的、无症状的或疾病进展较慢的、经过仔细考虑治疗相关风险的患者。

 

【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib) 用法用量】

(1)300mg/次,每天1次,口服。

(2)在严重毒性事件或QTc间期延长时可能需要减低剂量。

(3)有中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200mg。

 

【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib) 常见不良反应】

最常见药物不良反应(>20%)腹泻/结肠炎,皮疹,痤疮,高血压,恶心,头痛,上呼吸道感染,食欲减退和腹痛。

 

【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib) 禁忌症】

禁止使用于先天性QT间期延长综合征患者。

 

【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib) 警告及注意事项】

(1)QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速和猝死:监测心电图、血清钾、钙和TSH水平,根据临床需要减少用药剂量。

(2)严重皮肤反应包括表皮坏死和Stevene-Johnson综合征,部分可致命:永久终止使用CAPRELSA。

(3)间质性肺疾病(ILD),部分可致命:调查无法解释的不明确的呼吸道症状及体征,确诊为间质性肺疾病患者应永久停药。

(4)缺血性脑血管病变、出血、心衰、腹泻、高血压和可逆性后脑白质脑病综合征:暂停或终止用药。

(5)胚胎毒性:可引起胎儿损伤。建议妇女接受CAPRELSA时和治疗后4个月时避免妊娠。

 

【凡德他尼Caprelsa(Vandetanib) 药物相互作用】

(1)避免与强CYP3A4诱导剂联合使用,因有可能导致CAPRELSA药效降低。

(2)避免使用其他可以延长QT间隔的药物。



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