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恩杂鲁胺Xtandi是雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体结合,并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。

恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)治疗前列腺癌_香港安健药业


【中文名】:恩杂鲁胺

【商品名】:Xtandi

【化学名】:Enzalutamide

【制造药厂】:Astellas 安斯泰来

40mg;胶囊


【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 简介说明】

恩杂鲁胺Xtandi是雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体结合,并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。其代谢产物,N-去甲基恩杂鲁胺,在体外表现出与Enzalutamide相同的活性。


恩杂鲁胺 xtandi

体外实验表明,Xtandi能够抑制前列腺癌细胞的增殖,诱导其死亡。在小鼠异种移植前列腺癌模型中,Enzalutamide能减小肿瘤体积。

 

【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 适应症】

适用于转移性去势抵抗型前列腺癌患者。

 

【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 用法用量】

(1)推荐剂量为160mg口服,每天一次。

(2)空腹或饭后服药,应整粒吞服。

 

【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 常见不良反应】

最常见的不良反(≥10%)为乏力/疲劳,背痛,食欲降低,便秘,关节痛,腹泻,热潮红,上呼吸道感染,外周性水肿,呼吸困难,骨骼肌疼痛,体重减轻,头痛,高血压,眩晕。

 

【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 警告及注意事项】

(1)接受XTANDI患者0.5%发生癫痫。有癫痫发作诱发因素的患者其发病率达2.2%,一旦出现癫痫症状,应永久终止XTANDI

(2)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):应永久停用。

 

【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 禁忌症】

孕妇禁用。

 

【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 药物相互作用】

(1)避免与强CYP2C8抑制剂同用,因为其会增加Xtandi血浆水平,如需要共同给药,减低XTANDI剂量。

(2)避免与中强CYP3A4或CYP2C8诱导剂同用,因其会降低XTANDI血浆水平。如需要共同给药,增加XTANDI剂量。

(3)避免与治疗指数窄的CYP3A4,CYP2C9和CYP2C19底物药同用,因XTANDI或降低这些物质在血浆中的水平,如果Xtandi要与华法林(CYP2C9底物)同用,则行INR监测。

 


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