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奥贝胆酸Ocaliva(Obeticholic)是FXR,在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。 FXR是胆汁酸,炎性,纤维化,和代谢途径的关键调节。 FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从

奥贝胆酸Ocaliva(Obeticholic)治疗PBC胆管炎


【中文名】:奥贝胆酸

【商品名】:Ocaliva

【化学名】:Obeticholic

【制造药厂】:Intercept Pharmaceuticals美国

5mg,10mg;药片


【奥贝胆酸Ocaliva(Obeticholic) 简介说明】

奥贝胆酸Ocaliva(Obeticholic)是FXR,在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。 FXR是胆汁酸,炎性,纤维化,和代谢途径的关键调节。 FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸,同时促进胆汁分泌,从而减少肝脏暴露于胆汁酸。

奥贝胆酸 Ocaliva

原发性胆汁性胆管炎(PBC)是一种肝内胆小管渐进性损伤的慢性疾病,主要是因胆管遭到自身免疫性破坏,导致胆汁淤积。随时间损伤肝细胞,导致肝硬化和肝脏瘢痕形成。当肝硬化进展和肝中瘢痕组织量增加后,肝脏将丧失其功能。

 

奥贝胆酸Ocaliva(Obeticholic) 适应症

奥贝胆酸Ocaliva(Obeticholic)联合熊去氧胆酸(UDCA)用于UDCA单药治疗应答不佳的原发性胆汁性胆管炎(PBC)成人患者,或单药用于无法耐受UDCA的PBC成人患者。

 

奥贝胆酸Ocaliva(Obeticholic)用法用量

(1) 成人患者每天服用5mg。

(2)三个月后,若患者ALP或总胆红素没有明显降低,且病人耐受情况尚可,增加剂量至每天口服10mg。

(3)最大剂量是每天口服10mg。

 

奥贝胆酸Ocaliva(Obeticholic) 常见不良反应

最常见的不良反应(≥5%)是:瘙痒,疲劳,腹痛和不适,皮疹,口咽疼痛,头晕,便秘,关节痛,甲状腺功能异常和湿疹。

 

奥贝胆酸Ocaliva(Obeticholic警告及注意事项

(1)肝相关的不良反应:

监测肝脏生化检查和肝相关的不良反应的发展海拔;权衡继续治疗的益处的潜在风险。每日服用一次不可超过10mg奥贝胆酸Ocaliva。调整中度或重度肝功能损害的用量。

(2)严重的瘙痒:

管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药;减少奥贝胆酸Ocaliva剂量或中断给药。

(3)HDL-C减少:

监测治疗期间血脂水平的变化。



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