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博舒替尼Bosulif是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosulif不能抑制T315

博舒替尼Bosulif(Bosutinib)治疗白血病


【中文名】:博舒替尼

【商品名】:Bosulif

【化学名】:Bosutinib

【制造药厂】:辉瑞Pfizer

100mg,500mg;片剂


博舒替尼Bosulif(Bosutinib)简介说明】

博舒替尼Bosulif是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosulif不能抑制T315I和V299L变异细胞。

动物试验显示,Bosulif能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。

 

【博舒替尼Bosulif(Bosutinib)适应症】

用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。

 

【博舒替尼Bosulif(Bosutinib)用法用量】

500mg,每天一次,与食物同服。

- 如果患者到8周未达到完全血液学反应,或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时,可考虑剂量调高至600mg。

- 出现血液学和非血液学毒性反应,应考虑调整剂量。

 

【博舒替尼Bosulif(Bosutinib)常见不良反应】

常见不良反应(≥20%)包括腹泻,恶心呕吐,血小板减少,皮疹,腹部疼痛,呼吸道感染,贫血,发热,肝功能异常,疲乏,咳嗽,头痛。

 

【博舒替尼Bosulif(Bosutinib)警告及注意事项】

(1)胃肠道毒性:监测患者症状,必要时治疗,并考虑调整剂量或停药。

(2)骨髓抑制:监测全血细胞计数,必要时对症治疗。

(3)肝毒性:治疗头三个月,至少每月监测一次肝酶水平,必要时调整剂量或停药。

(4)体液潴留:监测患者,必要时对症治疗、调整剂量或停药。

(5)肾毒性:用药期间监测患者肾功能水平。

(6)胚胎胎儿毒性:危害胎儿,有育龄妇女在服药期间避免怀孕。

 

【博舒替尼Bosulif(Bosutinib)禁忌症】

对Bosulif过敏者禁用。

 

【博舒替尼Bosulif(Bosutinib)药物相互作用】

(1)CYP3A抑制剂和诱导剂:避免与中强度CYP3A抑制剂和诱导剂同时使用。

(2)质子泵抑制剂:可能降低Bosulif药物浓度,考虑使用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂。

 

【博舒替尼Bosulif(Bosutinib)特殊人群的使用】

哺乳期母亲:应停止哺乳。



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