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Alpelisib获FDA批准上市,与氟维司群(fulvestrant)联合使用,用于治疗HR+/HER2-且携带PIK3CA突变的绝经后女性或男性晚期及转移性乳腺癌患者。

阿培利司Piqray(alpelisib)针对HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突变患者


【中文名】:阿培利司

【商品名】:Piqray

【化学名】:alpelisib

【制造药厂】:Novartis Pharmaceuticals

300mg*28粒


【药物简介说明】
阿培利司Piqray(alpelisib)于2019年05月25日获FDA批准上市,与氟维司群(fulvestrant)联合使用,用于治疗HR+/HER2-且携带PIK3CA突变的绝经后女性或男性晚期及转移性乳腺癌患者。

阿培利司Piqray(alpelisib)是一种PIK3CA激酶抑制剂,在HR+/HER2-晚期乳腺癌中,PI3K通路的激活是肿瘤进展和产生耐药的最常见原因,大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA突变。Alpelisib可通过抑制PI3K信号通路从而抑制肿瘤细胞的增殖。


【临床数据】
ASCO SOLAR-1生物标志物回顾性分析详细结果如下:(1)在携带ESR1基因改变的患者中,阿培利司Piqray(alpelisib)+氟维司群联合治疗的患者中位无进展生存期(mPF)为12.0个月,相比之下,接受氟维司群单药治疗的患者mPF为6.5个月。 (2)即使患者携带与CDK4/6抑制剂耐药性相关的FGFR1基因改变和FGFR2基因改变,Piqray+氟维司群联合治疗仍具有临床益处,mPFS分别为12.7个月和9.6个月,而氟维司群单药治疗的mPFS分别为3.8个月和2.8个月。 (3)Piqray+氟维司群联合治疗的临床益处也与其他基因改变无关,包括:TP53、CCND1、MAP3K1和ARID1A,MAPK通路中的基因,与CDK4/6抑制剂耐药性相关的基因(如RB1)。
 
现实世界证据(RWE)支持Piqray在PIK3CA突变肿瘤中的有效性:一项现实世界回顾性分析显示,157例HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者接受Piqray+氟维司群治疗获得了临床益处,即使一些患者先前已接受过氟维司群治疗,这证实了肿瘤对PIK3CA突变的致癌依赖性。在该分析中,先前的氟维司群治疗包括:CDK4/6抑制剂+氟维司群(74.5%)、氟维司坦单药治疗(33.8%)、非CDK4/6抑制剂+氟维司群(21.0%)。

【用法用量】
(1)说明书推荐剂量为每日口服一次300mg,餐后给药,每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药。
(2)与氟维司群联合用药,推荐剂量的氟维司群在第1天,第15天和第29天施用500mg,之后每月一次。
  Piqray剂量调整:
  起始剂量每日一次300mg
  首次减量每日一次250mg
  第二次减量每日一次200mg
  (1)胰腺炎只允许减少剂量一次。
  (2)如果无法耐受200mg剂量,则停止Piqray(alpelisib,阿博利布)治疗。
根据临床试验资料显示,阿博利布Piqray(alpelisib,阿博利布)联合氟维司群治疗使无进展生存期几乎延长一倍,具体数据分别为11.0个月和5.7个月、疾病进展或死亡风险显著降低35%。

【最常见的副作用】
阿培利司Piqray(alpelisib)的常见副作用是高血糖水平,肌酐增加,腹泻,皮疹,血液中淋巴细胞数量减少,肝酶升高,恶心,疲劳,红细胞计数低,脂肪酶增加(胰腺释放的酶),食欲减退,口腔炎,呕吐,体重减轻,低钙水平,aPTT延长(血液凝固需要更长时间发生)和脱发。




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