乐伐替尼Lenvima-E7080，由Eisai（卫材）发现和开发，是口服分子三特异性靶向治疗，具有不同于其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的有效的选择性和结合模式。目前已经被批准用于甲状腺癌和肾癌

乐伐替尼Lenvima(E7080)

【中文名】：乐伐替尼，樂衛瑪

【商品名】：Lenvima

【化学名】：Lenvatinib

【制造药厂】：Eisai卫材

4mg 及 10mg；口服胶囊

【Lenvima(Lenvatinib)乐伐替尼 说明】
Lenvima乐伐替尼是一种酪氨酸激酶受体（RTK）抑制剂，可以抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。 Lenvatinib同样可以抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK，包括成纤维细胞生长因数（FGF）受体FGFR1,2,3,4；血小板衍化生长因数受体α（PDGFRα） ， KIT及RET。 Lenvatinib联合everolimus（依维莫司）能增加抗血管及抗肿瘤活性，如通过体外降低人内皮细胞的增殖、管腔形成、VEGF信号传导等，人肾细胞癌小鼠异种移植模型中肿瘤体积的变化大于单药治疗。

 

【Lenvima(Lenvatinib)乐伐替尼 适应症】

（1）分化型甲狀腺癌：單藥用于局部復發/轉移、進展的放射性碘難治性分化型甲狀腺癌患者。
（2）腎細胞癌：與依維莫司聯合用於治療後進展的腎細胞癌。
（3）肝細胞癌。
 

(瑞士版10mg；30粒) 

（香港版4mg；20粒）

(香港版10mg；20粒)

【Lenvima(Lenvatinib)乐伐替尼 用法用量】
（1）甲状腺癌：每日一次口服24mg。

（2）肾细胞癌：每天一次口服18mg Lenvatinib+5mg everolimus（依维莫司）。

（3）肝细胞癌：每日一次口服12mg。

（4）在有严重肾或肝受损患者，治疗甲状腺癌的剂量降低至14 mg每天一次，治疗肾细胞癌的剂量降低至10mg每天一次。

【Lenvima(Lenvatinib)乐伐替尼 警告及注意事项】

（1）高血压：接受LENVIMA治疗之前，控制高血压症状；出现3级高血压应暂停LENVIMA治疗；如果出现威胁生命的高血压则终止治疗。

（2）心衰：密切监测心衰症状，若出现3级心衰应中断治疗，4级心衰则终止治疗。

（3）动脉血栓栓塞：若出现动脉血栓栓塞，应终止治疗。

（4）肝毒性：治疗开始前和期间应监查肝功，出现3级肝功损伤应中断治疗，出现肝衰竭应终止治疗。

（5）蛋白尿：治疗开始前和期间应监查蛋白尿，蛋白尿≥2g持续24小时应暂停用药，出现肾病症状应终止治疗。

（6）腹泻：可能出现重度腹泻以及复发，需进行标准抗腹泻治疗。 3级腹泻应暂停用药，4级腹泻应终止治疗。

（7）肾衰和肾损伤：出现3级以上肾衰竭或肾损伤应中断治疗。

（8）胃肠道穿孔和瘘道形成：出现胃肠道穿孔和威胁生命的瘘道应停药。

（9）QT间期延长：出现3级以上QT期延长应中断用药，密切观察并纠正电解质水准异常。

（10）低钙血症：至少每月一次检测患者钙水准，并及时补钙。

（11）可逆性后部脑白质病（RPLS）：出现RPLS应停药，直到完全缓解。

（12）出血：若出现3级出血，应中断治疗；若出现4级则终止治疗。

（13）TSH抑制能力受损：每月监测TSH水准，必要时使用甲状腺激素药物替代治疗。

（14）胚胎胎儿毒性：对胎儿有危害，应告知育龄妇女采取有效避孕措施。

【Lenvima(Lenvatinib)乐伐替尼 常见不良反应】

（1）用于甲状腺癌最常见的不良反应（＞30%）包括：高血压，疲劳，腹泻，关节痛/肌肉痛，食欲降低，体重减轻，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，掌趾红肿综合征，腹痛，发音困难。 

（2）联合依维莫司用于肾细胞癌最常见的不良反应（＞30%）包括：腹泻，疲劳，关节痛/肌肉痛，食欲降低，呕吐，恶心，口腔炎/口腔感染，高血压，外周性水肿，咳嗽，腹痛，呼吸困难，皮疹，体重减轻，出血，蛋白尿。