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帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛

帕比司他Farydak(Panobinostat)治疗骨髓瘤_香港安健药业


【中文名】:帕比司他

【商品名】:Farydak

【化学名】:Panobinostat

【制造药厂】:Novartis瑞士诺华

10mg,15mg,20mg;胶囊


【帕比司他Farydak(Panobinostat) 简介说明】

帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。
帕比司他 Farydak

在体外,Farydak引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。

通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。

 

【帕比司他Farydak(Panobinostat) 适应症】

联合硼替佐米/地塞米松治疗曾用两种以上药物治疗(包括硼替佐米及免疫调节剂)的多发性骨髓瘤。

 

【帕比司他Farydak(Panobinostat) 用法用量】

(1)20mg口服,每周期的第1、3、5、8、10、12天用药,21天为一个周期,共8个治疗周期。

(2)若患者能临床获益,没有严重的持续毒副反应,此时可考虑继续另外8个周期的治疗。

 

【帕比司他Farydak(Panobinostat) 常见不良反应】

(1)最常见的不良反应(≥20%)包括腹泻,疲劳,恶心,外周水肿,食欲减低,发热,呕吐。

(2)最常见的非血液学实验室异常(≥40%)包括低磷血症,低钾血症,低钠血症,肌酐增加。

(3)最常见的血液学实验室异常(≥60%)包括血小板减少,淋巴细胞减少,白细胞减少,中性粒细胞减少,贫血。

 

【帕比司他Farydak(Panobinostat) 警告及注意事项】

(1)出血:可能出现重度的或致命的胃肠道及肺出血,必要时监测血小板计数及输注血小板。

(2)肝毒性:用药期间监测肝酶,如果肝功能测试异常,应调整剂量。

(3)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。

 

【帕比司他Farydak(Panobinostat) 黑框警告】

可能引起严重和致命的心脏毒性和严重腹泻。

 

【帕比司他Farydak(Panobinostat) 药物相互作用】

(1)强CYP3A4抑制剂:减少FARYDAK剂量。

(2)强CYP3A4诱导剂:避免联合使用。

(3)敏感性CYP2D6底物:避免联合使用。

 

【帕比司他Farydak(Panobinostat) 特殊人群的使用】

肝损伤:肝损伤可增加FARYDAK浓度,若轻中度肝损伤患者应减少剂量,重度肝损伤患者避免使用。



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