Mektovi(Binimetinib)一种MEK抑制剂，与康奈非尼Braftovi(Encorafenib)联合使用，用于治疗已经扩散到身体其他部位，或无法通过手术切除，并且具有某种类型异常的“BRAF”基因的黑色素瘤患者。

Mektovi(Binimetinib)治疗黑色素瘤

【中文名】：(未有译名)

【商品名】：Mektovi

【化学名】：Binimetinib

【制造药厂】：Array BioPharma美国

15mg 180粒；药片

【Mektovi(Binimetinib) 简介说明】

Mektovi(Binimetinib)一种MEK抑制剂，与康奈非尼Braftovi(Encorafenib)联合使用，用于治疗已经扩散到身体其他部位，或无法通过手术切除，并且具有某种类型异常的“BRAF”基因的黑色素瘤患者。Mektovi(Binimetinib)是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。

 

MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。在体外，Mektovi(Binimetinib)抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。Mektovi(Binimetinib)和康奈非尼Braftovi(Encorafenib)靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。相比单独一种药物，共同给予Mektovi(Binimetinib)和康奈非尼Braftovi(Encorafenib)可达致更强的抗增殖作用。

 

【Mektovi(Binimetinib) 适应症】

Mektovi(Binimetinib)与康奈非尼Braftovi(Encorafenib)联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

 

【Mektovi(Binimetinib) 用法用量】

（1）推荐剂量为每天口服45mg，与康奈非尼Braftovi(Encorafenib)。带或不带食物服用Mektovi。

（2）对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量为每天两次口服30mg。

 

【Mektovi(Binimetinib) 常见不良反应】

最常见的不良反应（≥25％）与康奈非尼Braftovi(Encorafenib)联合使用，包括疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛。

 

【Mektovi(Binimetinib) 警告及注意事项】

（1）心肌病：在开始治疗一个月后评估左心室射血分数（LVEF），然后每2至3个月评估一次。 MEKTOVI的安全性测试还没有建立在LVEF低于50％的患者中。

（2）静脉血栓栓塞：可引发深静脉血栓形成和肺栓塞。

（3）眼部毒性：可引发视网膜脱离，黄斑水肿，症状性浆液性视网膜病变，请定期进行眼科评估并进行任何视力障碍。

（4）间质性肺病（ILD）：评估新引发或已引发的ILD，及不明原因的肺部症状或。

（5）肝毒性：治疗期间监测肝功能。

（6）横纹肌溶解症：监测肌酸磷酸激酶和肌酐。

（7）出血：可能发生严重的出血事件。

（8）胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害，目前并没有关于怀孕服用Mektovi的临床测试。