渤健Tecfidera产品Vumerity能使胃肠道耐受性大幅改善！！

渤健近日发布VumerityIII期EVOLVE-MS-2研讨的详细数据。Vumerity是一款于10月底获美国FDA同意医治复发型多发性硬化症的口服新药，数据显示，与Tecfidera相比，Vumerity在患者评价的胃肠道耐受性方面显示出改善。

EVOLVE-MS-2是一项多中心、双盲、阳性药物对照、为期5周的III期研讨，在506例复发缓解型多发性硬化症患者中展开，旨在评价Vumerity绝对于Tecfidera的耐受性，包括继续工夫和严重水平。研讨次要起点评价了在集体胃肠道症状及影响量表评分表上症状强度评分≥2的GI症状的患者报告天数。主要起点评价整个研讨群体中患者报告的IGISIS强度评分≥1或≥3 GI症状的天数，仅B局部患者中IGISIS强度评分≥2 GI症状天数，整个研讨群体中总体胃肠道症状和影响量表强度评分≥1、≥2或≥3 GI症状天数，按研讨周的最差IGISIS一般症状评分。完成5周医治期的患者有资历参与EVOLVE-MS-1，这是针对Vumerity的一项为期96周的开放标签平安性研讨。

值得一提的是，EVOLVE-MS-2是第一项直接比拟2种RMS医治药物GI耐受性的研讨。后果显示，与Tecfidera相比，Vumerity与五种次要GI症状的继续工夫、严重水平和每日影响明显延长相关。次要起点的后果显示，与Tecfidera相比，Vumerity医治的患者自我报告的IGISIS强度评分≥2的天数增加了46%。IGISIS是一种新的探究性量表，用于患者自我评价次要胃肠道症状的强度和继续工夫，包括恶心、呕吐、上下腹痛和腹泻。在该研讨中，Tecfidera察看到的后果与该药已知的平安性分歧。

此外，后果还标明，与Tecfidera相比，Vumerity医治的患者：因GI不良事情招致的停药率低；IGISIS强度评分≥1和≥3的天数较少；在总体胃肠道症状和影响量表中，自我报告的强度评分≥1的天数较少，该量表评价了胃肠道症状的总体强度、对日常活动的影响以及它们的干扰水平。GGISIS强度评分≥2和≥3的天数也较少。在五周医治时期，最差IGISIS强度评分逐步下降。

上述采用患者评价症状强度量表的后果，失掉了较低的研讨调查员报告的GI AE发作率的支持。总的AE发作率，Vumerity医治组为78.3%，Tecfidera医治组为83.7%。大少数AE的严重水平为轻度或中度。因AE招致研讨中止的患者比例，Vumerity医治组为1.6%，Tecfidera医治组为5.6%。

渤健研发执行副总裁兼首席医疗官Alfred Sandrock表示：“我们晓得每个病人在多发性硬化症中的旅程能够有很大的不同，因而渤健的目的是经过我们普遍的多发性硬化症组合来完成团体医治目的。Tecfidera是一种对患者有临床意义的医治办法，我们置信Vumerity如今树立在我们的专营权之上，是复发性MS的另一个令人服气的选择。”

Vumerity于往年10月底取得美国FDA同意，该药是一种新型口服富马酸药物，具有共同的化学构造，用于复发型多发性硬化症的医治，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发停顿型疾病。Vumerity由Alkermes研制，渤健拥有Vumerity商业化的独家全球受权，该药曾经在美国上市。依据渤健与Alkermes达成的答应及协作协议条款，此次FDA同意，将触发渤健向Alkermes领取一笔1.5亿美元的里程碑金。

Vumerity属于免疫抑制剂，每日口服2次，属于控释剂型的富马酸单甲酯前药，可在体内疾速转化为MMF，MMF具有免疫调理和神经维护作用。多发性硬化症的神经元变性与氧化应激有关，MMF具有抗氧化功能，能够有助于维护髓鞘、绝缘神经纤维。详细而言，MMF激活Nrf2通路，参与细胞对氧化应激的反响，能够维护神经元细胞免受损伤。MMF的免疫调理作用能够与抑制核因子-κB(NF-kB)介导的通路有关，而核因子-κB在免疫零碎中起着关键作用。

Vumerity是医治RMS的一种新的口服医治方案，该药是渤健已上市药物Tecfidera的晋级版，具有改善的胃肠道耐受性。在临床研讨中已被证明具有良好的疗效、平安性和耐受性。Vumerity因与Tecfidera的化学构造差别而具有差别化的胃肠道耐受性。Tecfidera在体内可转化为MMF发扬作用，该药引荐起始剂量为每次120mg、每日2次、继续7日，之后维持剂量为每日240mg、每日2次、随餐或空腹服用均可。

FDA对Vumerity的同意，基于505(b)(2)监管途径提交的新药请求。该NDA中包括了将Vumerity和Tecfidera停止比拟以树立生物等效性的药物动力学桥接研讨数据，并局部基于FDA对Tecfidera的平安和疗效后果。该药NDA中也归入了关键性III期临床研讨EVOLVE-MS-1的中期暴露和平安性发现。这是一项单臂、开放标签、2年平安性研讨，正在评价Vumerity在复发缓解型多发性硬化症患者中的临时平安性。该研讨在NDA提交时的中期后果包括：因不良事情招致Vumerity医治中缀的总体发作率低，且因胃肠道不良事情招致Vumerity医治中缀的患者比例不到1%。该研讨的其他探究性疗效起点显示，临床和放射学目标与基线相比发作了变化。

Vumerity临床开发项目的关键组成局部包括EVOLVE-MS-1研讨、比拟Vumerity与Tecfidera的药物动力学桥接研讨、EVOLVE-MS-2研讨。

Tecfidera是渤健的一款重磅MS药物，该药是全球处方量最大的口服MS药物，也是独一一个拥有超越10年临床经历的靶向性、高疗效MS药物。在2017年，Tecfidera销售额初次逾越梯瓦/武田的肽类药物Copaxone，成为全球最滞销的MS药物。依据百健往年1月底发布的2018年业绩报告，Tecfidera在2018年的销售额为42.74亿美元。

在MS范畴，渤健是相对的霸主，除了Tecfidera之外，该公司另2款药物Avonex和Tysabri在2018年的全球销售额也辨别到达了19.15亿美元和18.64亿美元。