马拉韦罗（maraviroc）靶向药详细介绍！

马拉韦罗商标为Selzentry和Celsentri，是CCR5受体拮抗剂类别的抗逆转录病毒药物，用于治疗HIV感染。它也被列为进入抑制剂。在一项1/2期研究中，它还似乎减少了接受同种异体骨髓移植治疗白血病的患者的移植物抗宿主病。

医疗用途
两项名为MOTIVATE 1和2的随机安慰剂对照临床试验比较了209例接受优化治疗和安慰剂的患者与426例接受优化治疗和150 mg maraviroc每天一次的患者以及414例接受优化治疗和150 mg maraviroc每天两次的患者。在第48周时，每天一次接受maraviroc的参与者中有55％的人每天接受两次药物的参与者中有60％的病毒载量低于400拷贝/ mL，而服用安慰剂的参与者中有26％；每天一次的马拉维罗组和每天两次的马拉维罗组分别有约44％和45％的病毒载量低于50拷贝/ mL，而接受安慰剂的患者中约有23％。此外，那些接受进入抑制剂的人的每天一次的CD4 +细胞为110细胞/μL，每天两次的CD4 +细胞为106细胞/μL，而安慰剂组为56细胞/μL。

副作用
马拉韦罗可能会导致严重的威胁生命的副作用。这些包括肝脏问题，皮肤反应和过敏反应。可能在肝脏出现问题之前发生过敏反应。 Selzentry正式标记具有黑框警告为肝毒性。MOTIVATE试验显示，maraviroc组和安慰剂组之间在安全性方面无临床相关差异。

作用机理
马拉韦罗（Maraviroc）是进入抑制物。具体地，马拉韦罗是负变构调节剂的的CCR5受体，这是某些人细胞的表面上发现。该趋化因子受体CCR5是一个重要的共受体对于大多数HIV毒株和必要的输入过程病毒进入宿主细胞。该药物与CCR5结合，从而阻止HIV蛋白gp120与受体结合。艾滋病然后无法进入人类巨噬细胞和T细胞。因为HIV也可以使用其他共受体，例如CXCR4，必须进行艾滋病毒嗜性测试以确定该药物是否有效。

开发和批准
Maraviroc，最初指定为UK-427857，由制药公司Pfizer在其位于Sandwich的英国实验室开发。2007年4月24日，美国食品药品监督管理局咨询小组对maraviroc的《新药申请》进行了审核，一致建议批准该新药，并且该药于2007年8月6日获得了FDA的全面批准，可用于治疗有经验的患者。2007年9月24日，辉瑞宣布欧盟委员会批准了maraviroc。行业专家预测，到2011年，maraviroc的年销售额将达到5亿美元。

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