帕博西尼Ibrance(Palbociclib)治疗乳腺癌

【中文名】：帕博西尼

【商品名】：Ibrance

【化学名】：Palbociclib

【制造药厂】：辉瑞Pfizer

75mg，100mg，125mg；胶囊

【帕博西尼Ibrance(Palbociclib) 简介说明】

帕博西尼Ibrance(Palbociclib)是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(D-CDK4/6)的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是细胞增殖信号通路的下游物质。体外试验表明，Ibrance(Palbociclib)通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期，以减低雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞株的增殖。

与单独各个药物比较，Palbociclib和抗雌激素药物联用可降低癌细胞株的视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化，从而减低E2F表达，阻止其生长。

在体外试验表明，Palbociclib和抗雌激素药物联用可加速ER阳性乳腺癌细胞株衰老，在停药后6天仍有效果。体内研究用一种ER阳性乳腺癌异种移植动物模型显示Palbociclib和来曲唑(Letrozole)联合可抑制Rb磷酸化，从而抑制肿瘤生长。

【帕博西尼Ibrance(Palbociclib) 适应症】

用于激素受体（HR）阳性，人表皮生长因数受体2（EFGR2）阴性的进展性或转移性乳腺癌，可联合用于以下情形：

（1）与芳香酶抑制剂联合用于绝经后乳腺癌患者的首次内分泌基础治疗；

（2）与氟维司群联合用于内分泌治疗后进展的乳腺癌患者。

【帕博西尼Ibrance(Palbociclib) 用法用量】

125mg，第1到21天，每天1次，重复28天疗程。

【帕博西尼Ibrance(Palbociclib) 常见不良反应】

最常见不良反应是中性粒细胞减少，感染，白细胞减少，疲乏，恶心，口腔炎，贫血，脱发，腹泻，血小板减少，皮疹，呕吐，食欲降低，虚弱，发热。

【帕博西尼Ibrance(Palbociclib) 警告及注意事项】

（1）血液学：可能发生中性粒细胞减少。 IBRANCE治疗开始前、每个疗程开始前、头两个疗程的第14天和当出现临床指示时监测全血细胞计数。

（2）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。

【帕博西尼Ibrance(Palbociclib) 药物相互作用】

（1）避免与CYP3A抑制剂同用，若不能避免，则降低IBRANCE剂量。

（2）避免与中强CYP3A诱导剂同用。

（3）若与IBRANCE同用，应降低治疗指数较窄的CYP3A底物药剂量。

【帕博西尼Ibrance(Palbociclib) 特殊人群的使用】

哺乳妇女：停药或停止哺乳。